Ivermectin fungerer ved å forstyrre kanaler som brukes til å videresende signaler i nerve- og muskelceller. Legemidlet binder seg til disse kanalene, og som et resultat blir kanalen stående i en "åpen" stilling, noe som gir økt hemmende effekt. Dette fører til lammelse og til slutt død av parasitten eller insektet. Det er viktig å merke seg at mens parasitter og insekter er mer følsomme for ivermectin, kan stoffet virke på de samme reseptorene i pattedyrceller.
Ivermectinhar mange bruksområder i veterinærmedisin. Som et anthelmintisk ("Dewormer") medisin kan det brukes til å behandle flere arter av interne og eksterne parasitter. Interne parasittarter som kan behandles med ivermectin inkluderer gastrointestinale ormer (primært rundorm) hos hester, storfe, griser, sauer og geiter, samt lungeorm hos storfe og griser. Eksterne parasitter som kan behandles med ivermectin hos store dyr inkluderer lus, midd og larver. Hos mennesker brukes ivermectin til behandling av elveblindhet (onchocerciasis) og lymfatisk filariasis. Den har flere bruksområder for behandling av lus og midd hos mennesker.
